Allosteerilise ensüümi ehk regulaatorvalgu aktiivsus on kontrollitud kindlate molekulide (efektroid, modulaatorid) seondumisega valgu seondumissaiti (allosteeriline sait ehk piirkond). Efektori seondumine põhjustab allosteerilise ensüümi konformatsioonilisi muutusi, mis väljenduvad ensüümi katalüütilise funktsiooni muutustes: aktivaator võimendab ja inhibiitor alandab ensüümi aktiivsust. Allosteerilise üleminekuga kaasneb ensüümi struktuuri ja afiinsuse muutus substraadi suhtes.
